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一種新型芳香雜環酰胺化合物及其制備方法及醫學應用技術。下面三溴氧磷批發廠家為您介紹三溴磷在新型芳香雜環酰胺化合物中的反應。
JAK激酶屬于細胞質酪氨酸激酶的Janus kinase (JAK)家族,參與細胞因子受體介導的細胞內信號轉導。JAK招募細胞因子受體,結合細胞因子,然后將細胞因子受體和共有的受體亞基二聚。JAK隨后被另一個JAK自磷酸化和/或轉磷酸化,導致受體磷酸化,信號轉導和轉錄(STAT)成員的招募和磷酸化。磷酸化的SATA二聚并轉移到細胞核,在那里它們結合到細胞因子反應的增強子區域。JAK在調節多種細胞因子受體家族的生物學反應中起著重要作用。Jak1基因敲除小鼠在出生后早期出現致死因子表型,神經系統也受損,導致幼崽出現先天性問題。結果顯示,Jak1敲除小鼠胸腺細胞和B細胞分泌出現問題,Jak1敲除小鼠對IL-6和IL-10的組織反應明顯減弱。
新型酰胺化合物、含有這些化合物的組合物及其應用的制備方法、所述化合物或其立體異構體、互變異構體或醫學上可接受的鹽或其溶劑或前藥:
三溴氧磷廠家將N-[5-(4-(羥甲基)苯基][1,2,4]三唑[1,5-a]聯吡啶-2-l]環丙基甲酰胺(5)(1.3g, 4.22mmol)溶于氯仿(15 mL)中,再加入三溴磷(1.21g, 4.22mmol), 10-15度攪拌2小時。向反應混合物中加入飽和碳酸氫鈉水溶液(50ml),并用二氯甲烷萃取(50ml×3)。有機相用飽和鹽水(50ml)洗滌一次,用無水硫酸鈉干燥,過濾濃縮得到粗產物。粗產物在硅膠柱上層析得到棕色固體n-[5-(4-(溴甲基)苯基][1,2,4]三唑[1,5-a]聚吡啶-2-基]環丙基甲酰胺。
術語“氨基”是指具有一個氮原子和一個或兩個氫原子的官能團。在本文中,“氨基”通常用于描述伯胺、仲胺或叔胺,根據使用該術語的上下文,該領域的技術人員可以很容易地識別出來。術語“胺”或“胺基”或“氨基”是指含有來自氨(NH3)的氮原子的官能團。胺基傾向于伯胺,這意味著氮與兩個氫原子和一個含有已取代或未取代烷基、芳基、脂肪族或芳香族基團的取代基結合。胺基可以是仲胺,這意味著氮與一個氫原子和兩個含有取代基或芳基或脂肪族或芳香族的取代基結合在一起,如下面定義的取代基或未取代的烷基或芳基。胺基可以是叔胺,這意味著它與含有取代基或未取代基的烷基或芳基、脂肪族或芳香族的三個取代基結合。胺基也可以是季胺,這意味著給定的胺基與第四個基團結合產生帶正電的銨基。
除了共價取代外,這類多環雜芳基的每個環都可以有不同的連通性,如熔體、橋接、盤環等,不同量的三溴氧磷在新型芳香雜環酰胺化合物中的反應也不同。這一領域的技術人員將知道其他一些原子,如雜環原子何時連接到主要結構上。
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